ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

Inhibitors of Multiple Mutants of Plasmodium falciparum Dihydrofolate Reductase and Their Antimalarial Activities

หน่วยงาน สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : Inhibitors of Multiple Mutants of Plasmodium falciparum Dihydrofolate Reductase and Their Antimalarial Activities
นักวิจัย : Sumalee Kamchonwongpaisan , Rachel Quarrell , Netnapa Charoensetakul , Rachel Ponsinet , Tirayut Vilaivan , Jarunee Vanichtanankul , Bongkoch Tarnchompoo , Worachart Sirawaraporn , Gordon Lowe , Yongyuth Yuthavong , จารุณี วานิชธนันกูล , บงกช ธารชมพู , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล
คำค้น : Antimalarial , Vector control , ศูนย์พันธุวิศวกรรมและเทคโนโลยีชีวภาพแห่งชาติ
หน่วยงาน : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2547
อ้างอิง : http://www.nstda.or.th/thairesearch/node/13255
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

Novel analogues of pyrimethamine (Pyr) and cycloguanil (Cyc) have been synthesized and tested as inhibitors of Plasmodium falciparum dihydrofolate reductase carrying triple (N51I+C59R+S108N, C59R+S108N+I164L) and quadruple (N51I+C59R+S108N+I164L) mutations responsible for antifolate resistance. The inhibitors were designed to avoid steric clash of the p-Cl group of the inhibitors with the side chain of Asn108, augmented by additional mutations of the resistant mutants. Cycloguanil derivatives were also designed to avoid steric clash with the side chain of Val16 in the A16V+S108T mutant. Many compounds have inhibition constants (Ki) at the low nanomolar level against the mutant enzymes and a number have good antimalarial activities against resistant P. falciparum parasites bearing multiple mutations in the S108N series and A16V+S108T mutant enzymes. These compounds in the Pyr and Cyc series exhibit low and moderate cytotoxicity to nontumor (Vero) and tumor (KB, BC) cell lines. Some of these inhibitors are therefore potential candidates for further development as antimalarials.

บรรณานุกรม :
Sumalee Kamchonwongpaisan , Rachel Quarrell , Netnapa Charoensetakul , Rachel Ponsinet , Tirayut Vilaivan , Jarunee Vanichtanankul , Bongkoch Tarnchompoo , Worachart Sirawaraporn , Gordon Lowe , Yongyuth Yuthavong , จารุณี วานิชธนันกูล , บงกช ธารชมพู , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล . (2547). Inhibitors of Multiple Mutants of Plasmodium falciparum Dihydrofolate Reductase and Their Antimalarial Activities.
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ.
Sumalee Kamchonwongpaisan , Rachel Quarrell , Netnapa Charoensetakul , Rachel Ponsinet , Tirayut Vilaivan , Jarunee Vanichtanankul , Bongkoch Tarnchompoo , Worachart Sirawaraporn , Gordon Lowe , Yongyuth Yuthavong , จารุณี วานิชธนันกูล , บงกช ธารชมพู , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล . 2547. "Inhibitors of Multiple Mutants of Plasmodium falciparum Dihydrofolate Reductase and Their Antimalarial Activities".
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ.
Sumalee Kamchonwongpaisan , Rachel Quarrell , Netnapa Charoensetakul , Rachel Ponsinet , Tirayut Vilaivan , Jarunee Vanichtanankul , Bongkoch Tarnchompoo , Worachart Sirawaraporn , Gordon Lowe , Yongyuth Yuthavong , จารุณี วานิชธนันกูล , บงกช ธารชมพู , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล . "Inhibitors of Multiple Mutants of Plasmodium falciparum Dihydrofolate Reductase and Their Antimalarial Activities."
    ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ, 2547. Print.
Sumalee Kamchonwongpaisan , Rachel Quarrell , Netnapa Charoensetakul , Rachel Ponsinet , Tirayut Vilaivan , Jarunee Vanichtanankul , Bongkoch Tarnchompoo , Worachart Sirawaraporn , Gordon Lowe , Yongyuth Yuthavong , จารุณี วานิชธนันกูล , บงกช ธารชมพู , ยงยุทธ ยุทธวงศ์ , สุมาลี กำจรวงศ์ไพศาล . Inhibitors of Multiple Mutants of Plasmodium falciparum Dihydrofolate Reductase and Their Antimalarial Activities. ปทุมธานี : สำนักงานพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีแห่งชาติ; 2547.