ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การพัฒนาสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติให้เป็นสารชนิดใหม่ที่มีฤทธิ์เป็นสารต้านจุลชีพ

หน่วยงาน สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การพัฒนาสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติให้เป็นสารชนิดใหม่ที่มีฤทธิ์เป็นสารต้านจุลชีพ
นักวิจัย : สิริธร สโมสร
คำค้น : 13-Substituted berberine , Antibacterial , Dual action , NorA efflux pump inhibitor , การพัฒนาสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ , ฤทธิ์เป็นสารต้านจุลชีพ , สารชนิดใหม่
หน่วยงาน : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2552
อ้างอิง : http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=MRG4980158 , http://research.trf.or.th/node/2884
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

Objective: ทำการสังเคราะห์ และทดสอบการออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียและฤทธิ์ยับยั้งปั๊ม NorA ของสาร ลูกผสม SS104 ซึ่งเป็นสารอนุพันธ์ของสารต้นแบบ SS14 ที่มีการเพิ่มความยาวของหมู่เชื่อมต่อโดยการ เติมออกซิเจนเพิ่ม 1 อะตอม ระหว่าง berberine ที่ตำแหน่ง 13 และ INF55 ที่ตำแหน่ง ortho บนวง phenyl ของ INF55 Methodology: การสังเคราะห์สารลูกผสม berberine-INF55 สามารถเตรียมได้จากปฏิกิริยา Oalkylation ของสารอนุพันธุ์ phenol betaine ของ berberine กับสารอนุพันธุ์ benzyl bromide ของ INF55 ให้สารลูกผสมชนิดใหม่ SS104 ที่มีผลผลิตปานกลาง Results : การเพิ่มความยาวของหมู่เชื่อมระหว่าง berberine และ INF55 ของสารต้นแบบ SS14 โดย การเพิ่ม oxygen 1 อะตอมที่หมู่เชื่อมต่อให้สารผลิตภัณฑ์ SS104 ที่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย และฤทธิ์ยับยั้ง การทำงานของ NorA efflux pump ในโมเลกุลเดียวกัน และมีฤทธิ์สูงกว่าสารต้นแบบ SS14 ถึง 2-4 เท่า และสูงกว่าสารตั้งต้น berberine มากกว่า 378 เท่า ต่อเชื้อ S. aureus สายพันธุ์ดื้อยา Discussion and Conclusion: การสังเคราะห์สารลูกผสม berberine-INF55 ที่มีหมู่ methylene ether เป็นหมู่เชื่อมต่อ พบสารที่แสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่สูงมาก และมีฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ NorA efflux pump ได้ในโมเลกุลเดียวกัน ซึ่งแนวคิดในการออกแบบสารลูกผสมที่มีการออกฤทธิ์ 2 ฤทธิ์ในโมเลกุล เดียวกันนี้สามารถนำไปประยุกต์ใช้ได้กับสารต้านจุลชีพอื่นๆ Suggestions/ Further Implication/ Implementation: ควรนำสารลูกผสม SS104 ที่มีฤทธิ์ต้าน แบคทีเรียนี้ไปศึกษาการออกฤทธิ์ในสัตว์ทดลองต่อไป Objective: To synthesize a new hybrid SS104, an analogue of SS14, and to assess the effect on antibacterial activity of changing the length and nature of the linking group in SS14 to a methylene ether motif in SS104. Methodology: A berberine-INF55 hybrid has been prepared as a potential dual-action antibacterial agent. The key synthetic precursor was the phenol betaine derived from the alkaloid berberine. O-Alkylation of the betaine with the benzyl bromide derivative of INF55 afforded the new hybrid compound SS104 in moderate yield. Results: An increase of linker chain length of the hybrid SS14 by introduction of oxygen atom produced SS104 with strong antibacterial activity and NorA MDR pump inhibitory activity. SS104 was more potent as an antibacterial than SS14 with MIC values up to 2- to 4-fold greater, as well as being over 378-fold greater in activity than berberine itself against NorA overexpressing S. aureus strains. Discussion and Conclusion: Synthesis of a berberine-INF55 hybrid with a methylene ether linking group afforded SS104 with excellent antibacterial activity and NorA MDR pump inhibitory activity. The design concept of having in the one molecule an MDR inhibitory moiety and an antibacterial moiety could be extended to other types of antimicrobial agents. Suggestions/ Further Implication/ Implementation: Further in vivo antibacterial studies of the hybrid SS104 should be conducted

บรรณานุกรม :
สิริธร สโมสร . (2552). การพัฒนาสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติให้เป็นสารชนิดใหม่ที่มีฤทธิ์เป็นสารต้านจุลชีพ.
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
สิริธร สโมสร . 2552. "การพัฒนาสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติให้เป็นสารชนิดใหม่ที่มีฤทธิ์เป็นสารต้านจุลชีพ".
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
สิริธร สโมสร . "การพัฒนาสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติให้เป็นสารชนิดใหม่ที่มีฤทธิ์เป็นสารต้านจุลชีพ."
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2552. Print.
สิริธร สโมสร . การพัฒนาสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติให้เป็นสารชนิดใหม่ที่มีฤทธิ์เป็นสารต้านจุลชีพ. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2552.