ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และอนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง

หน่วยงาน สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และอนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง
นักวิจัย : บุญเอก ยิ่งยงณรงค์กุล
คำค้น : Antibacterial , Hydroxycinnamic acid amides , MRSA , solid phase synthesis , VRSA
หน่วยงาน : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2551
อ้างอิง : http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=MRG4880043 , http://research.trf.or.th/node/2093
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

Objective: เพื่อสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และ อนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง และทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพของสารที่สังเคราะห์ได้ Methodology: สังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และ อนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง โดยเลียนแบบโครงสร้างจากสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ ทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพของสารที่สังเคราะห์ได้ สังเคราะห์และทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพของสารเพิ่มเติมหลังจากทราบผลสารกลุ่มแรก Results: ได้สังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และ อนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็งทั้งหมด 68 ชนิด และทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพ พบสาร dihydrocaffeoul-diamine conjugates 4 ชนิดทีแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียสายพันธุ์ดื้อยา ทำการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพิ่มเติมหลังจากทราบฤทธิ์ของสารกลุ่มแรกอีก 5 ชนิด พบสาร tetra(dihydrocaffeoyl)polyamine conjugate มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียสายพันธุ์ดื้อยา สูงกว่าสารกลุ่มแรก 4 เท่า ทำการปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพิ่มเติมได้สารอีก 5 ชนิด พบสารสองชนิดแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียสายพันธุ์ Staphylococcus aureus MRSA และ S. aureus VRSA สูงมาก พบว่าสารที่แสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียสูงที่สุดแสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียสายพันธุ์ดื้อยา Staphylococcus aureus MRSA และ S. aureus VRSA ดีกว่ายาที่ใช้ในปัจจุบันคือ vancomycin ถึง 30 และ 300 เท่า ตามลำดับ Discussion and Conclusion: จากการสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และ อนุพันธ์ โดยเลียนแบบโครงสร้างสารจากธรรมชาติ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง พบสารที่แสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียสายพันธุ์ดื้อยาที่สูงมาก เมื่อเทียบกับสารมาตรฐาน vancomycin ซึ่งเป็นยาที่ใช้อยู่ในปัจจุบัน Suggestions/ Further Implication/ Implementation: ควรนำสารที่แสดงฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่สูงนี้ไปศึกษาการออกฤทธิ์ในสัตว์ทดลอง และ/หรือปรับเปลี่ยนโครงสร้างเพื่อให้มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่สูงขึ้น Objective: To synthesize hydroxycinnamic acid amides of polyamine and analogues using solid phase synthesis technique and to study their biological activities. Methodology: Solid phase synthesis is used to synthesized hydroxycinnamic acid amides and analogues and biological evaluation of synthesized compounds. The active compounds are further structure modification and biological testing. Results: Sixty eight hydroxycinnamic acid amides were synthesized using solid phase synthesis technique. Biological activities of these compounds were evaluated. Four dihydrocaffeoyl-diamine conjugates showed antibacterial activity against drug-resistant strains. Five compounds were further synthesized. It was found that tetra(dihydrocaffeoyl)polyamine conjugate exhibited 4 folds increase in activity to dihydrocaffeoyl-diamine conjugates. Further structure modification gave 5 compounds, two of which exhibited highly antibacterial activity. The most potent compound exhibited approximately 30 and 300fold increase in activity against methicilin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and vancomycin-resistant Staphylococcus aureus (VRSA), respectively, to currently used drug, vancomycin. Discussion and Conclusion: Solid phase synthesis of hydroxycinnamic acid amides and analogues has led to discover potent antibacterial agents against drug-resistant strains which were more active than currently drug, vancomycin. Suggestions/ Further Implication/ Implementation: Further in vivo antibacterial activity testing and/or further structure modifications of lead compound for better activity should be conducted.

บรรณานุกรม :
บุญเอก ยิ่งยงณรงค์กุล . (2551). การสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และอนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง.
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
บุญเอก ยิ่งยงณรงค์กุล . 2551. "การสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และอนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง".
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
บุญเอก ยิ่งยงณรงค์กุล . "การสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และอนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง."
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2551. Print.
บุญเอก ยิ่งยงณรงค์กุล . การสังเคราะห์สารกลุ่มไฮดรอกซีซินนามิกเอซิดเอไมด์ของโพลิเอมีน และอนุพันธ์ ด้วยเทคนิคการสังเคราะห์บนวัฏภาคของแข็ง. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2551.